13吡格列酮

分子式C19H21ClN2O3S,CASNO.-15-4

本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。

用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。

1.血液可出现贫血、血细胞比容降低、血红蛋白降低(在开始治疗的4-12周更明显)。以上变化可能与血容量增加有关，尚无重要临床意义。

2.心血管系统可导致血容量增加，进而可因心脏前负荷增加而致心脏肥大。单用本药时，轻至中度水肿发生率为4.8%；联用胰岛素时，水肿的发生率(15.3%)高于联用磺脲类抗糖尿病药或二甲双胍。水肿更常见于女性(女性中占11.2%、男性中占3.9%)，女性患者用药时，要注意是否出现水肿，可以一日1次15mg开始。当本药剂量由一日1次30mg增至45mg时，水肿更常见，可首先观察到水肿者占10.2%。水肿在合并糖尿病性视网膜病变的患者中占9.1%；在合并糖尿病性神经病变的患者中占10.2%；在合并糖尿病肾病的患者中占10.0%。由于在合并糖尿病并发症的患者中发生水肿的比例较无并发症的患者偏高，故有糖尿病并发症的患者用药应谨慎。此外，本药还可能引起或加重心力衰竭。

3.神经精神系统可出现头痛(9.1%)、感觉异常(9%)。

4.代谢/内分泌系统本药联用磺脲类抗糖尿病药治疗时，低血糖的发生率为2%；当胰岛素分别联用本药15mg和30mg治疗时，低血糖的发生率分别为8%、15%。

5.胃肠道偶见腹部不适。

6.肝脏可能出现(＜0.1%)伴随天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶显著升高的肝功能障碍或黄疸。

7.眼有出现视网膜病变恶化的个案报道，但与本药的关系尚不明确。

8.呼吸系统可出现上呼吸道感染(13.2%)、鼻窦炎(6.3%)和咽炎(5.1%)。

9.皮肤有个案报道，用药(一日30mg)的第7日出现血管神经性水肿，停用本药并使用糖皮质激素治疗后，患者的症状迅速缓解，以后未再复发。

10.肌肉骨骼系统有肌痛(5.4%)的报道，实验室检查发现肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，但与本药的关系尚不明确。此外，本药还可增加女性发生骨折的风险，大部分发生在上肢远端(前臂或手腕)或下肢远端(脚、踝、腓骨或胫骨)部位，但尚未发现男性骨折的风险增加。

艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、PioglitazoneHydrochloride.

盐酸吡格列酮胶囊：15mg(以吡格列酮计)，30mg(以吡格列酮计)

盐酸吡格列酮片：15mg(以吡格列酮计)

盐酸吡格列酮分散片：15mg(以吡格列酮计)

盐酸吡格列酮口腔崩解片：15mg(以吡格列酮计)